La Caratterizzazione dello Stato Solido è uno step fondamentale che serve ad individuare e descrivere le proprietà fisiche dei principi attivi farmaceutici (API).

Le caratteristiche fisiche di un principio attivo possono avere impatto sulla qualità dello stesso (ad esempio sulla reattività e sulla stabilità), sulle sue fasi produttive (isolamento e processi secondari) e sulle prestazioni in formulazione, nello specifico: sulla lavorabilità, sulla stabilità, sull'aspetto, sull’efficacia e la sicurezza.

Una molecola attiva sulla carta, in pratica non lo è se, a causa delle sue caratteristiche chimico-fisiche, non riesce a raggiungere nella forma giusta il sito di azione nell’organismo.

Tutte le proprietà chimico-fisiche che impattano un qualsiasi step nel flusso produttivo del drug product possono essere definite Critical Quality Attributes.

La caratterizzazione dello stato solido è dunque importante per conoscere una polvere e definirne, ad esempio, le sue condizioni di stoccaggio e manipolazione, ma anche il primo passo nello sviluppo razionale della formulazione, per questo, da un po’ di anni a questa parte, è richiesto al ricercatore, che sviluppa la sintesi di un principio attivo, di disegnare un processo che fornisca un prodotto ben definito chimicamente ma anche fisicamente.

• Quali sono le caratteristiche fisiche che devono essere tenute in considerazione in una prima fase di sviluppo e sotto osservazione nella successiva fase finale di caratterizzazione?
• Perché queste caratteristiche vanno monitorate?
• Come si controllano queste caratteristiche?

Il corso ha lo scopo di rispondere in modo esaustivo a queste domande, in particolare si parlerà di:

• CQAs: forma delle particelle e distribuzione granulometrica, area superficiale, porosità, igroscopicità, stabilità allo stato solido, proprietà termiche, forma polimorfa e contenuto di amorfo, durezza del cristallo ecc..
• Impatto delle CQAs sul processo produttivo e sulla qualità del principio attivo, senza tralasciare riferimenti agli effetti sulla formulazione.
• Tecniche analitiche che possono essere utilizzate per raccogliere dati ed informazioni relativi allo stato solido.

L'obiettivo del corso è far familiarizzare i ricercatori che lavorano nel settore API (R&D, sintesi e ricerca analitica) con le principali caratteristiche chimico fisiche che devono essere identificate e monitorate durante lo sviluppo e la caratterizzazione di un API, e con i principi di base, le tecniche analitiche e gli strumenti comunemente impiegati per la caratterizzazione, tenendo in mente che è di primaria importanza sondare un sistema di interesse da diverse angolazioni, e che la conoscenza combinata forma una comprensione più completa del sistema stesso.